| |
| 복합약 | |
|---|---|
| 에파비렌즈 | 비뉴클레오사이드 역전사효소 억제제 |
| 엠트리시타빈 | 뉴클레오사이드 유사 역전사효소 억제제 |
| 테노포비르 디소프록실 | 뉴클레오타이드 유사 역전사효소 억제제 |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 154598-52-4 |
| ATC 코드 | J05AR06 |
| PubChem | ? |
| ChemSpider | none |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 | |
| 임부투여안전성 | D(오스트레일리아) D(미국) |
| 법적 상태 | POM (영국) ℞-only (미국) ℞ Prescription only |
| 투여 방법 | 경구 |
에파비렌즈/엠트리시타빈/테노포비르는 아트리플라(Atripla)라는 상품명으로 판매되며, HIV/AIDS 치료에 사용되는 용량이 일정한 항레트로바이러스 병용 약물이다. 에파비렌즈, 엠트리시타빈, 테노포비르 이소프로실 등을 함유하고 있으며 단독으로 사용하거나 다른 항레트로바이러스 약물과 함께 사용할 수 있다. 이 약물은 하루에 한 번, 경구투여하여야 한다.일반적인 부작용으로는 두통, 수면장애, 졸림, 불안정 등이 있다. 심각한 부작용으로는 높은 혈중 젖산 수치, 정신의학적인 증상, 간 비대 등이 포함될 수 있다. 어린이에게는 사용 금기이다. 임신 첫 3개월 동안 사용할 경우 태아에게 위해가 발생할 수 있다.
2006년 미국에서 의료용으로 승인되었으며,유럽 연합에서는 2007년에 승인되었다. 또한 세계 보건 기구(WHO)의 필수 의약품 목록에 등재되어있다.
의학적 사용
3가지 약물을 1일 1회 1정 복합제제로 만들면 복용하는 정제의 수를 줄여 투약 요법을 간소화하므로 항레트로바이러스 요법에 대한 순응도를 높일 수 있다.
금기 사항
에파비렌즈에 강한 과민증을 보인 사람들은 에파비렌즈/엠트리시타빈/테노포비르를 복용할 수 없다.
또한 이 약물을 사용할 경우 병용 금지 약물로는 보리코나졸, 에르고트 유도제, 벤조디아제핀, 미다졸람, 트리아졸람, 칼슘 채널 차단제 베프리딜, 시사프라이드, 피모지드, 세인트 존스 워트(Hypericum perforatum, St John’s Wort)등이 있다. 모유 수유도 금지된다.
부작용
에파비렌즈/엠트리시타빈/테노포비르의 일반적인 부작용은 피로, 현기증, 위장 장애, 피부 변색이다. 더 심각한 부작용으로는 환각, 불면증, 우울증이 나타난다.
에파비렌즈/엠트리시타빈/테노포비르의 권장 복용량은 취침 시간 또는 취침 전 한 알이다. 공복에 복용하면 부작용이 줄어들 수 있다. 신장이나 간 질환이 있는 사람들은 하루에 한 알씩 입으로 복용할 수 있다. 그러나 CrCl 수치가 50ml/min 미만인 사람은 이 복용량을 따라선 안된다. 대신 환자의 CrCl 정도에 따라 TDF 및 FTC 용량을 조절하면서 고정 용량 조합을 처방해야 한다.
상호작용
에파비렌즈/엠트리시타빈/테노포비르와 함께 복용해서는 안되는 약물로는 베프리딜, 미다졸람, 피모지드, 트리아졸람 또는 에르고트 유도체가 있다. 또한 세인트 존스 워트는 에파비렌즈/엠트리시타빈/테노포비르의 효과를 감소시켜 바이러스 부하를 증가시키고 에파비렌즈/엠트리시타빈/테노포비르에 대한 내성을 일으키는 것으로 알려져 있다.
작용 기전
에파비렌즈는 HIV-1의 비뉴클레오사이드 역전사효소 억제제(NNRTI)이며, 엠트리시타빈은 HIV-1의 뉴클레오사이드 역전사효소 억제제(NRTI)이다. 테노포비르도 HIV-1의 뉴클레오타이드 역전사효소 억제제이며, NtRTI로 분류할 수 있다. 이 세 가지 약은 복합적으로 작용하여 HIV 역전사효소 단백질을 세 가지 방법으로 표적화하는데, 이것은 바이러스의 변이 능력을 감소시킨다.
약물을 조합하여 사용한 연구에서 엠트리시타빈과 에파비렌즈, 에파비렌즈와 테노포비르, 엠트리시타빈과 테노포비르 사이에 시너지 효과가 관찰되었다.
역사
에파비렌즈/엠트리시타빈/테노포비르는 2006년에 HIV를 치료하기 위한 일일 복용약으로 미국에서 승인되었다. 이 약의 주요 장점은 하루 한 번 복용할 수 있고 항레트로바이러스 치료에서의 전반적인 스트레스를 줄일 수 있다는 것이었다.
길리어드 사이언스(Gilead Sciences)가 엠트리시타빈/테노포비르를 포함하는 특허를 의약품 특허 풀에 등록했기 때문에 미국에는 제네릭이 존재하지 않으며, 머크앤코(Merck & Co.)는 개발도상국에서 더 싼 가격으로 에파비렌즈를 이용할 수 있게 하여 개발도상국에서는 동등성을 가진 두 약 치료를 매일 약 US$1.00의 가격으로 이용할 수 있다.
사회 및 문화
미국에서 처음으로 판매된 다종(multi-class) 항레트로바이러스 약품이며, 두 미국의 제약사가 특허받은 항 HIV 약품을 하나의 제품으로 결합한 첫 협업 제품이다.
북미와 유럽에서는 길리어드 사이언스(Gilead Sciences)와 브리스톨-마이어스 스퀴브(Bristol-Myers Squibb)가 공동으로 아트리플라를 마케팅하고 있지만 개발도상국에서는 머크앤코(Merck & Co.)가 마케팅과 유통을 담당하고 있다.
외관
아트리플라(Atripla)는 분홍색의 필름코팅정이며 한쪽면에 "123"이 각인 되어있다.
참고 문헌
외부 링크
- “Efavirenz mixture with emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate”. 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine.