보티옥세틴

보티옥세틴

체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
식별 정보
CAS 등록번호	508233-74-7
ATC 코드	N06AX26
PubChem	9966051
드러그뱅크	DB09068
ChemSpider	8141643
화학적 성질
화학식	C18H22N2S
분자량	298.45 g/mol (브롬화수소산염으로서 379.36)
SMILES	eMolecules & PubChem
유의어	Lu AA21004
약동학 정보
생체적합성	75% (7-11시간에 최대치)
단백질 결합	98%
동등생물의약품	?
약물 대사	간, 주로 CYP2D6
생물학적 반감기	66시간
배출	소변으로 59%, 대변으로 26%
처방 주의사항
허가 정보	유럽 의약청:바로가기, 미국 식품의약국:바로가기
임부투여안전성	C(미국)
법적 상태	℞ Prescription only
투여 방법	경구 (필름 코팅된 알약)

보티옥세틴 (상품명 트린텔릭스, 브린텔릭스) 은 덴마크 룬드벡과 다케다 약품공업이 만든 비전형적 항우울제 (세로토닌 변조 및 자극제)이다.

사용

보티옥세틴은 주요우울장애 치료를 위해 사용되며, 초기용량 및 권장용량은 1일 1회 10 mg이나 환자의 반응에 따라 1일 최대 20 mg까지 증량하거나 최소 5 mg까지 감량할 수 있다.

부작용

가장 흔한 부작용으로는 구역감, 구토, 설사, 입마름, 변비, 어지러움, 성기능장애가 있다. 높은 농도의 사용이나 다른 약물과 병용 투약시 세로토닌 증후군을 유발할 수 있다.

약물학적 성질

보티옥세틴의 작용 기전은 아직까지 명확하게 규명되지 않았으나, 세로토닌(5-HT) 수송체 억제, 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D 수용체 길항, 5-HT1B 수용체 부분 효능, 5-HT1A 수용체 효능 작용을 함으로써, 세로토닌뿐만 아니라 노르에피네프린, 도파민, 히스타민, 아세틸콜린, GABA, 글루타메이트 등 다양한 신경전달물질의 농도 변화를 야기시켜 항우울 효과를 나타낸다고 알려져 있다.

보티옥세틴의 pKa 값은 9.1 (± 0.1)와 3.0 (± 0.2)이다.

약력학

보티옥세틴은 세로토닌 변조 및 자극제로, 다음과 같은 약력학적 작용을 한다.

*사람 아형